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【CAS號(hào): 520-36-5|芹菜素】藥理作用
點(diǎn)擊次數(shù):1287 更新時(shí)間:2018-04-08

【CAS號(hào): 520-36-5|芹菜素】藥理作用廣泛,詳情由上海遠(yuǎn)慕生物為您進(jìn)行講述:

藥理作用

芹菜素分子結(jié)構(gòu)決定了其*的生理學(xué)效應(yīng)和生物學(xué)特性,具有很好的生物學(xué)作用,國(guó)內(nèi)外大量研究發(fā)現(xiàn),芹菜素是天然抗氧化劑,有降血壓和舒張血管、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化、抑制腫瘤等作用;與其他黃酮類物質(zhì)(槲皮素、shan奈黃酮)相比具有低毒、無(wú)誘變性等特點(diǎn);目前,芹菜素在醫(yī)藥、食品等行業(yè)有一定的應(yīng)用;但由于芹菜素的水溶性較差、腸道吸收少,導(dǎo)致其口服生物利用度較低、體內(nèi)活性較低而在一定程度上限制了它的應(yīng)用。

抗腫瘤及化療增敏作用

卵巢癌:研究發(fā)現(xiàn)芹菜素 能抑制人卵巢癌細(xì)胞系CA- OV3細(xì)胞的生長(zhǎng),且呈明顯的時(shí)間、劑量依存性關(guān)系,可能通過(guò)使CAOV3細(xì)胞停滯在G2/M期而誘導(dǎo)其凋亡從而抑制細(xì)胞的增殖。

胰腺癌:芹菜素在體外可抑制胰腺癌細(xì)胞的增殖, 在100μmol·L-1濃度可顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)并下調(diào)GLUT-1mRNA表達(dá),在低氧狀態(tài)下的胰腺癌細(xì)胞中芹菜素可通過(guò)HIF-1α下調(diào)GLUT-1表達(dá), 并可能通過(guò)此機(jī)制抑制癌細(xì)胞增殖。

化療增敏:研究發(fā)現(xiàn)低濃度的芹菜素?zé)o細(xì)胞毒作用,不能有效誘導(dǎo)人急性髓性白血病(HL-60)細(xì)胞的凋亡,但它與不同濃度的順鉑(DDP)合用可增強(qiáng)DDP對(duì)HL-60細(xì)胞增殖的抑制作用,提示芹菜素可能具有HL-60化療增敏作用;低濃度的芹菜素還可降低HL-60細(xì)胞對(duì)化療藥物誘導(dǎo)凋亡的抗性,其機(jī)制可能與下調(diào)NF-κB 和 Bcl-2的表達(dá)有關(guān)。

對(duì)組織、器官及系統(tǒng)的保護(hù)作用

骨組織:芹菜素可能具有減少體內(nèi)骨質(zhì)丟失的作用,從而保護(hù)骨組織;研究發(fā)現(xiàn)在 MC3T3-E1小鼠顱骨成骨細(xì)胞系中芹菜素可抑制 TNF-α和IFN-γ誘導(dǎo)的幾種促進(jìn)破骨細(xì)胞生成的細(xì)胞因子的分泌;芹菜素還可強(qiáng)烈抑制3T3-L1脂肪前體細(xì)胞分化成脂肪細(xì)胞,從而抑制脂肪細(xì)胞分化誘導(dǎo)生成的IL-6, 骨形成蛋白-1(MCP-1)及瘦素 的產(chǎn)生;芹菜素抑制破骨細(xì)胞從RAW 264.7細(xì)胞系中分化,進(jìn)而抑制多核破骨細(xì)胞的形成,還可誘導(dǎo)兔長(zhǎng)骨成熟破骨細(xì)胞凋亡,抑制骨的重吸收。

肝纖維化:肝星狀細(xì)胞是正常肝臟或纖維化肝臟細(xì)胞外基質(zhì)產(chǎn)生的主要細(xì)胞,當(dāng)肝發(fā)生纖維化時(shí)其主要特征表現(xiàn)為HSC的大量增殖和細(xì)胞外基質(zhì)特別是膠原的過(guò)度合成。

影響sheng殖內(nèi)分泌功能及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌

調(diào)節(jié)內(nèi)分泌:研究發(fā)現(xiàn)芹菜素可使糖尿病動(dòng)物血清胰島素和甲狀腺素水平升高,同時(shí)血糖濃度及葡萄糖-6-磷酸化酶(G-6-Pase)活性下降;四氧嘧啶造模的動(dòng)物體內(nèi)血清膽固醇水平增高、肝脂質(zhì)過(guò)氧化 (LPO)增加而細(xì)胞內(nèi)抗氧化物質(zhì)如過(guò)氧化氫酶 (CAT)及超氧化物歧化酶(SOD)的活性下降,芹菜素可使這些效應(yīng)發(fā)生逆轉(zhuǎn);在血糖正常的動(dòng)物體內(nèi)芹菜素也可使血清膽固醇下降、肝脂質(zhì)過(guò)氧化減少而增加細(xì)胞內(nèi)抗氧化物質(zhì)的活性;因此,芹菜素可能具有調(diào)節(jié)血糖、治療甲狀腺功能不全和控制脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。

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